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Pasireotide (diaspartate)

CAS No. : 1421446-02-7

MCE 国际站：Pasireotide (diaspartate)

产品活性：Pasireotide (SOM230) diaspartate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pK_i 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide diaspartate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Somatostatin Receptor

In Vitro: Pasireotide diaspartate exhibits unique high-affinity binding to human somatostatin receptors (subtypes sst1/2/3/4/5, pK_i=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9, respectively).
Pasireotide diaspartate effectively inhibits the growth hormone releasing hormone (GHRH) induced growth hormone (GH) release in primary cultures of rat pituitary cells, with an IC₅₀ of 0.4 nM.

In Vivo: Pasireotide (160 mg/kg/mouth; s.c. for 4 months) diaspartate significantly decreases the serum insulin, increases serum glucose, reduces the tumor size and increases apoptosis in Pdx1-Cre.
Pasireotide (2-50 μg/kg; s.c. twice daily for 42 days) diaspartate exerts the antinociceptive and antiinflammatory actions via the SSTR2 receptor in a mouse model of immune-mediated arthritis.

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