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Taniborbactam

CAS No. : 1613267-49-4

MCE 国际站：Taniborbactam

产品活性：Taniborbactam (VNRX-5133) 是一种可逆的，选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂，IC₅₀ 为 8-530 nM。Taniborbactam 对 KPC-2，AmpC，OXA-48 和 VIM-2 的 IC₅₀ 分别为 30 nM，32 nM，42 nM，20 nM。Taniborbactam 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria) 活性。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：Beta-lactamase  |  Bacterial

In Vitro: Taniborbactam (VNRX-5133) has IC₅₀s of 0.5 nM, 2 nM, 0.5 nM, 0.06 nM for KPC-2, OXA-48, VIM-4 of K.pneumoniae strain and VIM-2 of P.aeruginosa strain.
Both cefepime/Taniborbactam (10 μg/mL) and meropenem/Taniborbactam combinations are highly active against all six of the NDM-1-producing clinical isolates from K.pneumoniae and E.coli, with MIC ranges of 16-0.25 and 1-0.125 μg/mL, respectively.

In Vivo: A single dose of cefepime (32 mg/kg)/Taniborbactam (VNRX-5133; 16 mg/kg; s.c.) achieves >4 log₁₀ reduction in viable bacterial counts in the neutropenic mouse lung infection model against a CTX-M-14-producing strain of K.pneumoniae.
Combination of Cefepime (16 mg/kg) and Taniborbactam (16 mg/kg; s.c.; twice-a-day for 7 days) demonstrates >2 log₁₀ reductions in viable bacterial counts in the kidney of the ascending urinary tract infection model against a CTX-M-15-producing strain of E.coli.
Taniborbactam has a T_1/2 of 0.16 hours, a CL of 618 mL/h/kg, and a V_ss of 143 mL/kg for mice.

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