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水飞蓟提取分离活性物质的进展

水飞蓟提取分离活性物质的进展

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产品名称: 水飞蓟提取分离活性物质的进展

英文名称: Silibinin

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水飞蓟提取物
拼音名:Shuifeiji Tiquwu
英文名:Silibinin
分子式:C25H22O10 分子量:482.43 规格:80% CAS#22888-70-6
植物来源:本品为菊科植物水飞蓟(紫花)[Silybum marianum (L) Gaentm的果实,经天然提取而成
其主要成份为水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞汀等。
有效物质水飞蓟素别名:西里马灵、益肝灵、水飞蓟素、利肝素、利肝隆(Lagalon),Silybin,Silymarin,Sematron,Silgen,Silibancol,Siliver,Hepagerina,Laragon,Lagalon。
经科学提取精制所得的淡黄色或棕黄色粉末,或结晶性粉末。无味、无臭、易溶于丙酮、醋酸乙酯、乙醇及甲醇,难溶于氯仿,不溶于水,主要化学成份为水飞蓟宾(Silybin) C25H22O10及其异物等黄酮类物质。
生产工艺:主要由脱脂、回流提取、层析、萃取、结晶等工序完
紫花水飞蓟种子粉碎;用石油醚(30~60℃)脱脂24h(脱脂粉末挥发除去石油醚后过60目筛);然后用丙酮回流抽提32h。将丙酮提取液浓缩至一定体积后上硅胶柱,以氯仿∶乙醇=95∶5洗脱,并以薄层层析鉴定收集组分,相同斑点合并,减压浓缩至干,主斑点部分可得到淡黄色结晶。用少量甲醇洗2次,经干燥得水飞蓟素粗结晶。粗结晶用丙酮浸泡,搅拌后静置2天,滤出丙酮液得白色粉末,干燥。再取干燥后的白色粉末样品加蒸馏水,用1mol/L NaOH液调至pH值为9~10,微热使全部溶解,然后加氯仿,振摇,分离氯仿层。再将氯仿层溶液减压浓缩至干,得白色粉末。用丙酮液溶解白色粉末,过滤,将丙酮液浓缩至一定体积后加石油醚(60~90℃)至微见浑浊,放置过夜,可得结晶。按此步骤再用丙酮石油醚重结晶2次,在真空干燥箱内干燥,即得纯品水飞蓟素。
水飞蓟素Silymarin 2,3-二氢-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-羟甲基-6-(3,5,7-三羟基-4-氧代苯并吡喃-2-基)苯并二氧六环
检测方法:DAB10中的紫外分光光度法(UVa280nm)、高效液相色谱法 80% 淡黄色粉末
药理作用:
在各种毒性肝损害病理模型中.水飞蓟素能中和由毒蕈素.α-鹅膏菌素|在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质).四氯化碳、半乳糖胺.硫代乙酰胺和肝病毒FV3引起的中毒。
水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制由于其对自由基的捕获能力.水飞蓟素具有抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程(造成细胞膜的损坏),可被水飞蓟素阻断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内.水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。
总之,水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用.它阻止或避免溶解性细胞成分(例如转氨酶)的流失。水飞蓟素可限制某些肝毒性物质(如:α-鹅膏菌素)穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶I的活性,因此帮助肝细胞中核糖体RNA的合成,同时导致结构和功能蛋白质(酶)的大量合成。因此.水飞蓟素可增强肝细胞的修复能力和再生能力。
用法用量:口服:成人每次70-140mg,每日3次。症状改善后用维持量每次35-70mg,3个月1个疗程。