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Treprostinil diethanolamine

CAS No. : 830354-48-8

MCE 国际站：Treprostinil diethanolamine

产品活性：Treprostinil diethanolamine (UT-15C) 是一种有效的 EP2、DP1 和 IP 激动剂，对 EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3 和 FP 的 K_i 值分别为 3.6、4.4、32.1、212、826、2505 和 4680 nM。Treprostinil diethanolamine 增加 cAMP 的上调，从而维持血管系统内的动态平衡。Treprostinil diethanolamine 可导致人肺动脉的血管扩张。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Prostaglandin Receptor

In Vitro: Treprostinil diethanolamine (UT-15C; 0.001-10,000 nM; 60 min; HEK293 cells) has high potency in activating DP1 and EP2 receptors as well as the IP receptor with EC₅₀ values of 0.6 nM, 6.2 nM and 1.9 nM, respectively, 36-fold less active at the EP3 receptor, 95-fold less active at the EP4 and 150-fold less active at the EP1 site than at the IP receptor.
Treprostinil diethanolamine (10 μM) increases cAMP accumulation in murine and human hematopoietic stem and progenitor cells (HSPCs) .
Treprostinil diethanolamine (10 μM; 2-6 h; PC3 cells) enhances the action of SDF-1 via CXCR4.

In Vivo: Treprostinil diethanolamine (UT-15C; 0.15 mg/kg; i.h.; every 8 h; for 10 d; BALB/c mice) enhances the ability of HSPCs to repopulate the bone marrow and increases bone marrow reconstitution.
Treprostinil diethanolamine (0.15 mg/kg; i.h.; every 8 h; for 10 d; BALB/c mice) increases survival of lethally irradiated recipient mice.
Treprostinil diethanolamine (0.1 mg/kg; i.h.; for 24h; male lewis rats) inhibits the mRNA expression of TNF-α and IFN-γ and increases in IL-10 expression.

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