PF-04691502 是ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM 和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38, 和 JNK几乎没有作用活性。Phase 2。
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GDC-0980 (RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也抑制mTOR,Ki为17 nM,高选择性作用于其他PIKK家族激酶。Phase 2。
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ferroptosis激活剂,通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。
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PF-04929113 (SNX-5422)是有效的,选择性HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。Phase 1/2。
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Nepicastat的R-对映体,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟化酶),对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。
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DCC-2036 (Rebastinib) 是Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3, 和 Tie-2, 对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1/2。
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选择性的,ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂,作用于Aurora A/B比作用于MEK1,Src,Lck选择性高8倍,对CDK1/2/4,Plk1,Chk1等几乎没有作用效果。
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Myc Peptide lyophilized powder was a synthetic peptide acquiring the amino acid
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Akt抑制剂,作用于Akt1,Ki为0.16 nM,同等有效作用于Akt2/3,作用于Akt比作用于PKA和PKC选择性高40和150倍以上。
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有效的,快速可逆的GBF1抑制剂。
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