Carglumic Acid

MCE 国际站：Carglumic Acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1188-38-1

纯度：0.9984

货号：HY-B0711

中文名称：卡谷氨酸

Synonyms：N-Carbamyl-L-glutamic acid

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Carglumic acid (N-Carbamyl-L-glutamic acid) 是 N-乙酰谷氨酸 (NAG) 的功能类似物和氨甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 的活化剂，用于研究与 N-乙酰谷氨酸合成酶 (NAGS) 缺陷相关的急性和慢性高氨血症。

体外：卡谷酸以剂量依赖性方式抑制胰腺导管腺癌细胞系、三阴性乳腺癌细胞系、肝癌细胞系和人非小细胞肺癌细胞系中的细胞活力。卡谷酸对这些细胞系的50%抑制浓度（IC50）在5到7.5 mM之间。结果表明，卡谷酸不会诱导细胞周期完全停滞。相反，经卡谷酸处理的AsPC1和MDA-MB-231细胞中亚G1期细胞比未处理的细胞中多。在AsPC1和HPDE-E6E7细胞中，卡谷酸的IC50分别为5 mM和10 mM以上。在MDA-MB-231和MCF-12A细胞中，卡谷酸的IC50分别为5 mM和6 mM[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：结果表明，卡谷氨酸明显抑制肿瘤生长，而对照组没有。在原位胰腺癌模型中，卡谷氨酸在第21天对肿瘤生长的抑制率为80%（Pcancer模型），在第20天对肿瘤生长的抑制率为82%（Pcancer和三阴性乳腺癌）。在第20天，口服和静脉注射治疗的小鼠相对于未治疗的小鼠，平均肿瘤生长抑制率分别为55%和93%（P[1]）。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：对于原位肿瘤模型，将AsPC1/luc人胰腺癌细胞（1×106）注射到裸鼠的胰腺中或将MDA-MB-231人三阴性乳腺癌细胞（3×106）注射到裸鼠的乳腺脂肪垫中。胰腺癌模型中，小鼠在肿瘤接种后5天给予卡谷氨酸，三阴性乳腺癌模型中，小鼠在肿瘤接种后7天给予卡谷氨酸。荷瘤小鼠每天口服卡谷氨酸120mg/kg，共10天；每周口服60mg/kg，共2周；或每周静脉注射60mg/kg，共2周。在胰腺癌模型中，通过使用体内成像系统测量荧光素酶信号来确定肿瘤体积[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞活力通过 MTT（3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物）测定法进行评估。简而言之，将各种癌细胞系接种（1×104 细胞/孔）在 96 孔板中，并用不同剂量的卡谷氨酸处理。48 小时后，向每孔加入 50 μL MTT 溶液（原液浓度为 5 mg/mL），将细胞再孵育 2 小时，然后向每孔加入 100 μL 二甲基亚砜。立即使用多孔扫描仪测量 570 nm 处的吸光度[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：Caspase 活性是使用荧光法 caspase-3 检测试剂盒测量的。简而言之，用卡谷氨酸处理或未处理的细胞在裂解缓冲液中裂解，将 50 μg 蛋白裂解物与 Ac-DEVD-AMC 底物在检测缓冲液中孵育 1 小时。使用荧光计（激发 360 nm，发射 460 nm）读取所得的荧光信号，并将结果制成相对于未处理对照细胞的倍数变化表[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CPS1[1]

参考文献：

[1]. Chen CT, et al. Carglumic acid promotes apoptosis and suppresses cancer cell proliferation in vitro and in vivo. Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3560-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。