Rotundine

MCE 国际站：Rotundine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：483-14-7

纯度：0.9996

货号：HY-N0096

中文名称：罗通定；罗痛定；颅通定；颅痛定；(-)-四氢帕马丁；(-)-延胡索乙素；L-四氢帕马丁；L-延胡索乙素

Synonyms：罗通定; (--Tetrahydropalmatine; L-Tetrahydropalmatine

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rotundine 是多巴胺 D1，D2 和 D3 受体的拮抗剂，其 IC50 值分别为 166 nM， 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂，IC50 值为 370 nM。

体内：据报道，罗通定(l-THP)具有阻断多巴胺D1和D2受体的作用，能抑制吗啡依赖小鼠的躯体依赖，并显著降低吗啡诱导的小鼠条件性位置偏爱的形成。第1天和第7天，罗通定组(6.25、12.5、18.75 mg/kg)和生理盐水组小鼠的运动计数均无差异[F(3, 37)=1.360，P>0.05，F(3, 37)=0.348，P>0.05]。与生理盐水组相比，羟可酮组小鼠的运动计数显著增加。 6.25、12.5、18.75 mg/kg 剂量的罗通定可拮抗羟可酮引起的兴奋过度[F(4, 60)=15.76, P[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：本研究使用昆明小鼠，初始体重为 18 至 22 克。四组小鼠分别给予罗通定 (l-THP) (6.25、12.5 和 18.75 毫克/千克) 或生理盐水，每天一次，连续 7 天，然后停药 5 天。第 13 天，所有动物均接受生理盐水刺激。在第 1、7 和 13 天，在用罗通定或生理盐水治疗 40 分钟后，将小鼠放入测试箱中，监测 60 分钟的运动活动[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：D1 Receptor 166 nM (IC50) D2 Receptor 1400 nM (IC50) D3 Receptor 3300 nM (IC50) 5-HT1A Receptor 370 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Wang JB, et al. l-tetrahydropalamatine: a potential new medication for the treatment of cocaine addiction. Future Med Chem. 2012 Feb;4(2):177-86.[2]. Liu YL, et al. Effects of l-tetrahydropalmatine on locomotor sensitization to oxycodone in mice. Acta Pharmacol Sin. 2005 May;26(5):533-8.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。